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MK2866实验数据研究

发布者:武汉德美凯生物科技有限公司  发布时间:2017-11-13  阅读:1087次
MK2866实验数据研究
 MK2866
GTx-024[1]是一种选择性的非甾体类雄激素受体(AR)调节剂[2],在MDA-MB-231细胞中,GTx-024作用于雄激素受体的反式激活[3],EC50值为1 nM[4]。
ARs与雄激素共同负责雄性生殖系统的维持和发展。ARs也与人类的行为和前列腺癌相关[3]。
在表达AR的MDA-MB-231细胞中,GTx-024具有抗增殖效应。对于MDA-MB-231细胞的生长,GTx-024的IC50值为77±16 nM。在乳腺癌细胞中,GTx-024同时具有抗增殖效应和激动效应。这表明,MDA-MB-231-AR细胞中高效的雄激素也可忍受GTx-024强烈的抗增殖效应[4]。
与对照相比,GTx-024(3 mg)以剂量依赖的方式显著增加受试者的总瘦体重(P <0.001),导致平均瘦体重为1.3 kg±0.3(±1 SE)。在相同剂量下,总脂肪量显著(P= 0.049)减少。该剂量在脂肪量上不能区分男性群体和女性群体,与对照相比,两者均有约0.6 kg的脂肪量损失。该剂量不会影响总体重,但引起血糖和血中胰岛素的显著降低(P= 0.006)。在1 mg 和3 mg剂量时,GTx-024降低胰岛素的耐受性[2]。

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